■本报见习记者 金婉霞
诺奖回放
2015年,中国药学家屠呦呦因发现青蒿素及其衍生物双氢青蒿素能够对抗疟疾,而获得当年诺贝尔生理学或医学奖,成为第一个摘得诺贝尔科学奖的中国本土科学家。
上世纪七八十年代,为了让青蒿素从一种化学分子变成药物,中国科学家们进行了经年累月的研究,并对其化学结构进行了系统性改造。但要解锁青蒿素的更多功能,人类才刚刚迈出第一步。
抗疟新难题:克服耐药
本世纪初,传来了一个让很多人不愿相信的消息:首例青蒿素耐药病例出现在泰国-柬埔寨边界。随后,这一治疗疟疾最有效的药物在柬埔寨、缅甸、越南、老挝及泰国越来越多的患者中失去作用。尽管青蒿素被认为是几十年来对抗疟疾最有效的药物,但与大多数对抗寄生虫病的药物一样,青蒿素和双氢青蒿素也不得不面对病原体耐药性的难题。
克服耐药,首先要从探明药物作用机理入手。屠呦呦在最近一次接受新华社记者采访时表示,今后一段时期内,青蒿素的抗疟机理将是她和科研团队的攻关重点。目前,科学界公认的观点是,青蒿素进入患者体内后,在被疟原虫感染的红细胞内浓度最高。达成这一共识已近40年,但为何会这样,仍没有清晰答案。
对于青蒿素的抗疟机理,学界更倾向于多靶点学说。有意思的是,研究发现,青蒿中除青蒿素以外的某些成分虽然没有抗疟作用,但对于青蒿素的抗疟作用有促进作用,能够提高青蒿素的利用度。
同时,科研人员正在借鉴中医药理论,研究青蒿素与其他抗疟药联合用药,采取多药物、多靶点的方式取得更好的疗效,克服耐药。
青蒿素神奇功能一一解锁
随着科学家们对青蒿素研究的深入,更多神奇功能被一一解锁。比如,德国科研人员发现青蒿酯能抑制病毒表面的蛋白,具有抗病毒作用;在诸如结肠癌等肿瘤中,青蒿酯对肿瘤细胞有所响应,具有潜在抗肿瘤作用。也有研究表明,青蒿素在白血病、类风湿性关节炎、多发性硬化、变态反应性疾病等方面也有一定效果。
在对双氢青蒿素的深入研究中,屠呦呦团队发现,该物质对于红斑狼疮的独特效果。据了解, “双氢青蒿素治疗红斑狼疮”已获国家食品药品监督管理总局批复同意开展临床试验。这也是双氢青蒿素被批准为一类新药后,首次申请增加新适应症。
眼下,屠呦呦领衔的中国中医科学院青蒿素研究中心已把阐明青蒿素类药物的耐药机制及其控制方法,以及临床应用拓展、生物合成研究等列入 “十三五”规划重点任务。青蒿素究竟还有多少妙用,有待科学家们继续发现。
让青蒿素“在非洲,为非洲”
非洲是疟疾重灾区。据2013年的数据统计,撒哈拉以南非洲国家占凶险型疟疾发病数的90%。尽管有世界卫生组织采购的抗疟药物提供,但非洲不少国家都想能自己生产抗疟药物。此前,由中国试验引种到埃塞俄比亚的黄花蒿中已测得0.63%的青蒿素含量,达到了工业化提取制药的含量要求。
既然患者在非洲,原料黄花蒿也可当地提供,相比于原料中国产、药物欧美造,让青蒿素 “在非洲,为非洲”成为一个更加经济合理的选择。2016年,发展中国家科学院院士、非洲天然产物研究中心主任艾米亚斯·达格纳教授提出,希望中国能帮助埃塞俄比亚规划设计抗疟药物复方蒿甲醚的制剂车间。随后,中国科学院将这个计划纳入 “一带一路”国际科技合作计划,免费为非洲培养相关药学硕士和博士人才,助力青蒿素效能在非洲最大化。